A görcsös izommerevséget csökkentő hatóanyagot fejlesztettek ki hazánkban

2020. 10. 27.
|
Málnási-Csizmadia András és kutatócsoportja az ELTE Természettudományi Karán a világon elsőként olyan gyógyszerjelöltet fejlesztett ki, amely közvetlenül a vázizmokban lévő miozinra hat.

A világ egyik legjelentősebb élettudományi folyóirata, a Cell közölte az ELTE TTK Biológiai Intézetében működő Motorpharmacology kutatócsoport legújabb tanulmányát, melyben részletesen beszámolnak a Málnási-Csizmadia András és kollégái által kifejlesztett, MPH-220 jelű gyógyszerjelölt preklinikai, azaz emberi kipróbálás előtti vizsgálatairól.

A publikált eredmények szerint a világelsőnek számító, magyar fejlesztésű gyógyszerjelölt hatékonyan csökkenti az idegrendszeri sérülések, például a stroke utáni görcsös izomösszehúzódásokat, méghozzá úgy, hogy közben nem okoz neurológiai, pszichiátriai és keringési mellékhatásokat, mint a jelenleg forgalomban lévő gyógyszerek.

Az MPH-220 közvetlenül az izomösszehúzódásért felelős fehérjére, a miozinra hat, és a gyógyszerjelölt a preklinikai vizsgálatok szerint minden esetben kifejti hatását. A szívizomzatban jelen lévő miozinra vannak már komoly gyógyszerjelöltek, de a vázizmokban lévő miozint még senkinek nem sikerült megcéloznia ilyen módon.

Ezt hangsúlyozza a kutatási terület egyik legkiemelkedőbb nemzetközi szakértője is: „Számomra nagyon izgalmas az MPH-220, az újgenerációs izomlazító gyógyszerjelölt fejlesztése. A világon első vázizomspecifikus hatóanyagként az MPH-220 enyhítheti a jövőben a lakosság közel 10 százalékát gyötrő, idegrendszeri sérülések következtében vagy krónikus derékfájásban kialakuló izomgörcsöket” – mondja James A. Spudich, a Stanford Egyetem Lasker-díjas professzora. 

Az MPH-220 hatásmechanizmusát azok a vizsgálatok tárták fel, amelyeket a magyar kutatócsoport végzett el elsőként a világon: a párizsi Curie Intézettel együttműködve meghatározták a vázizmok összehúzódását végző miozin atomi szerkezetét.

„Jelentős tudományos kihívásnak számított, hogy olyan hatóanyagot fejlesszünk ki, amely hatékonyan oldja a görcsöket a vázizomban úgy, hogy a szívizom működését nem befolyásolja. A vázizmokban és a szívizomban működő miozinok nagyon hasonlóak egymáshoz, ezért meg kellett találni köztük azt az apró különbséget, amelynek kihasználásával a gyógyszerjelölt csak az egyikre hat. Mi fedeztük fel, hogy van egy nagyon apró, megcélozható különbség a miozin szívében, a hatalmas fehérjemolekulának mindössze egyetlen építőkockájában, egyetlen aminosavban” – mondja Gyimesi Máté, a kutatócsoport tudományos igazgatója.

A kutató hozzátette: „Egyszerű hasonlattal az MPH-220 működését úgy lehet elképzelni, hogy felépítünk egy játékvárat sok száz építőkockából, majd felépítünk egy ugyanolyan várat egy ugyanolyan építőkocka-készletből, de a vár egyik nagyon fontos pontján, mondjuk a vár felvonóhídjánál egyetlen építőkockát megváltoztatunk. A változtatás miatt a várat ostromlóknak lehetősége nyílik arra, hogy mondjuk egy ékkel megakadályozzák a felvonóhíd felhúzását, míg a másik változatnál ez nem lehetséges.”

Ehhez hasonló történik a magyar kutatócsoport hatóanyagának esetében is: a vázizmokban a hatóanyag be tud ékelődni a miozin legfontosabb, az összehúzódást lehetővé tévő részletébe, viszont a szívizom-miozinba nem. A beékelődés miatt a vázizmok nem húzódnak össze, az izomrostok így ellazult állapotban maradnak, és az izomgörcs megszűnik.

Felmerül a kérdés, hogy ha az MPH-220 a vázizmokra hat, akkor a hatására miért nem lazul el a teljes vázizomzat? Ennek magyarázata is az előbbiekben keresendő. A vázizmok miozinjainak körülbelül fele ugyanis olyan miozintípusból áll, mint amilyen a szívizomban található. A hatóanyag ezt a miozintípust a vázizmokban sem gátolja, így megmarad a mozgásképességhez szükséges izomtónus. A ma alkalmazott gyógyszerek esetében a teljes izom elernyed, mert az izom beidegzését gátolják, így a betegek enyhe túladagoláskor is átmeneti, de teljes izomtónus-vesztést szenvedhetnek el.

Az állatkísérletekhez egy mesterséges intelligencián alapuló tesztrendszert fejlesztett ki a projekt informatikai támogatását nyújtó Printnet Kft., amelyben az állatok mozgását 3D-ben, szubmilliméteres pontossággal követhették. A mélytanulási algoritmusok alkalmazása megerősítette, hogy az állatokban idegrendszeri sérülés hatására kialakuló izomgörcsöket az MPH-220 kezelés megszünteti, az egészséges szintre javítja.

A kísérleti eredmények szerint az MPH-220 felszívódása a szájon át történő kezelés után rendkívül hatékony, az izomgörcsökre kifejtett hatása 24 órán keresztül megmarad. Egy ilyen tulajdonságú gyógyszer később lehetővé tenné a betegek kíméletes és hatékony kezelését. A magyar kutatócsoport azt is kimutatta, hogy a hatóanyag nem befolyásolja a sejtek működését szabályozó útvonalakat és nem mutagén, azaz nem károsítja a genetikai állományt. Ennek alapján remélhető, hogy a kezelés biztonságosan kivitelezhető lesz emberek esetében is.

Jelenleg a vizsgálat előkészítése és a hatóanyag gyártása zajlik, amelyből 2021 elején kapják meg az első adagokat a vizsgálatba önkéntesen jelentkező egészséges vizsgálati alanyok.

A stroke és más idegrendszeri betegségek, sérülések után a páciensek közel 40 százalékánál jelentkezik az izmok görcsös összehúzódása. „A páciensek nagyobb részénél nem kellően hatásosak a ma alkalmazott izommerevséget csökkentő szerek, illetve megfelelő dózisú alkalmazásukat mellékhatásaik lehetetlenné teszik. A stroke-kal foglakozó szakemberek nevében mondhatom, hogy égető szükség lenne új gyógyszerre. Bízunk benne, hogy néhány éven belül bekerül az orvosi gyakorlatba” – mondja Szapáry László docens, a Magyar Stroke Társaság elnöke.

Forrás: ng.hu

ADVENTI AJÁNDÉK

Még sok adventi érdekességgel és meglepetéssel készülünk olvasóinknak...

Decemberi „esküvő” kvíz

Ha decemberben kitölti esküvői kvízünket, megnyerheti a lovasi Márffy Ház 25%-os kedvezményét, amelyet kifejezetten olyan pároknak kínálnak fel, akik még keresik a tökéletes helyszínt: a gyönyörű, Veszprém megyei településen meseszerű környezetben várják a párokat és a násznépet!

 

Játszom » Mi ez a játék? Részletek és szabályok »

A nyitólapról ajánljuk

#KORONAVÍRUS

Fertőzött:
221 073
Kórházban:
7 884
Elhunyt:
4 977
Tesztek:
1 653 780
Magyarországi adatok – Legutolsó frissítés dátuma: 2020.12.01. 09:00
Decemberi akció

Otrivin Rapid 1 mg/ml adagoló oldatos orrspray

10 ml

1 920 Ft

192 Ft/ml
Vény nélkül kapható gyógyszer

Magnézium Béres 375 mg + B6 filmtabletta

30 db

1 850 Ft

61,7 Ft/db
Vény nélkül kapható gyógyszer

Algoflex Izom + Ízület retard kemény kapszula

20 db

1 800 Ft

90 Ft/db
Vény nélkül kapható gyógyszer

Tebofortan® 120 mg filmtabletta

30 db

4 390 Ft

146,3 Ft/db
Vény nélkül kapható gyógyszer

D3-vitamin Béres 1600 NE tabletta

90 db

2 150 Ft

23,9 Ft/db
Vény nélkül kapható gyógyszer

Neo Citran belsőleges por felnőtteknek

10 tasak

2 260 Ft

226 Ft/tasak
Vény nélkül kapható gyógyszer

Strepfen® DIREKT 16,2 mg/ml szájnyálkahártyán alkalmazott oldatos spray

15 ml

2 430 Ft

162 Ft/ml
Vény nélkül kapható gyógyszer

Cationorm® Emulziós szemcsepp

10 ml

2 530 Ft

253 Ft/ml
Gyógyászati segédeszköz*

Proliver tabletta

30 db

1 242 Ft

41,5 Ft/db
Étrend-kiegészítő készítmény**

Rubophen 500 mg tabletta

20 db

1 390 Ft

69,5 Ft/db
Vény nélkül kapható gyógyszer

Mucopront 375 mg kemény kapszula

50 db

2 170 Ft

43,4 Ft/db
Vény nélkül kapható gyógyszer

Sinupret® forte bevont tabletta

20 db

2 660 Ft

133 Ft/db
Vény nélkül kapható gyógyszer

Nicorette® Quickspray 1 mg/adag szájnyálkahártyán alkalmazott oldatos spray

13,2 ml

3 960 Ft

300 Ft/ml
Vény nélkül kapható gyógyszer

Advil® Ultra Forte lágy kapszula

16 db

2 060 Ft

128,8 Ft/db
Vény nélkül kapható gyógyszer

ACC® LONG 600 mg pezsgőtabletta

10 db

2 110 Ft

211 Ft/db
Vény nélkül kapható gyógyszer

Robitussin™ Antitussicum szirup

100 ml

1 740 Ft

17,4 Ft/ml
Vény nélkül kapható gyógyszer

Novo C plus Liposzómális C-vitamin lágykapszula

60 db

3 490 Ft

58,2 Ft/db
Étrend-kiegészítő készítmény**

Mebucain® Mint 2 mg/1mg szopogató tabletta

20 db

1 520 Ft

76 Ft/db
Vény nélkül kapható gyógyszer

Elinix® probiotikum kemény kapszula

28 db

2 780 Ft

99,3 Ft/db
Vény nélkül kapható gyógyszer

Ambroxol-TEVA 3 mg/ml szirup szájfecskendővel

100 ml

1 680 Ft

16,8 Ft/ml
Vény nélkül kapható gyógyszer

Dipankrin® Optimum 120 mg gyomornedv-ellenálló filmtabletta

60 db

1 990 Ft

33,2 Ft/db
Vény nélkül kapható gyógyszer

Centrum® Nőknek 50+ A-tól Z-ig® multivitamin

30 db

2 990 Ft

99,7 Ft/db
Étrend-kiegészítő készítmény**

Gaviscon borsmenta ízű rágótabletta

48 db

2 080 Ft

43,3 Ft/db
Vény nélkül kapható gyógyszer

Stodal® Neo szirup

200 ml

1 820 Ft

9,1 Ft/ml
Vény nélkül kapható homeopátiás gyógyszer jóváhagyott terápiás javallat nélkül
A kockázatokról és a mellékhatásokról olvassa el a betegtájékoztatót, vagy kérdezze meg kezelőorvosát, gyógyszerészét!
* A kockázatokról olvassa el a használati útmutatót, vagy kérdezze meg kezelőorvosát!
** Étrend-kiegészítő, nem helyettesíti a kiegyensúlyozott, vegyes étrendet és az egészséges életmódot.

Friss cikkeink

Hírlevél feliratkozás

A hírlevélküldő szolgáltatás – rajtunk kívülálló okok miatt – nem támogatja a Freemail-es és Citromail-es címeket, hibák léphetnek fel!
Kérjük, használjon más e-mail szolgáltatót (pl: gmail.com)!
Az űrlap kitöltése, az adatok megadása önkéntes.

Aktuális magazinunk

Magazin címlap Már elérhető a a Szimpatika magazin 2020. decemberi száma!

Ingyenes magazinunkat kérje gyógyszerészétől a Szimpatika emblémával ellátott gyógyszertárakban! A korábbi számokat ide kattintva érheti el