A görcsös izommerevséget csökkentő hatóanyagot fejlesztettek ki hazánkban

2020. 10. 27.
|
Málnási-Csizmadia András és kutatócsoportja az ELTE Természettudományi Karán a világon elsőként olyan gyógyszerjelöltet fejlesztett ki, amely közvetlenül a vázizmokban lévő miozinra hat.

A világ egyik legjelentősebb élettudományi folyóirata, a Cell közölte az ELTE TTK Biológiai Intézetében működő Motorpharmacology kutatócsoport legújabb tanulmányát, melyben részletesen beszámolnak a Málnási-Csizmadia András és kollégái által kifejlesztett, MPH-220 jelű gyógyszerjelölt preklinikai, azaz emberi kipróbálás előtti vizsgálatairól.

A publikált eredmények szerint a világelsőnek számító, magyar fejlesztésű gyógyszerjelölt hatékonyan csökkenti az idegrendszeri sérülések, például a stroke utáni görcsös izomösszehúzódásokat, méghozzá úgy, hogy közben nem okoz neurológiai, pszichiátriai és keringési mellékhatásokat, mint a jelenleg forgalomban lévő gyógyszerek.

Az MPH-220 közvetlenül az izomösszehúzódásért felelős fehérjére, a miozinra hat, és a gyógyszerjelölt a preklinikai vizsgálatok szerint minden esetben kifejti hatását. A szívizomzatban jelen lévő miozinra vannak már komoly gyógyszerjelöltek, de a vázizmokban lévő miozint még senkinek nem sikerült megcéloznia ilyen módon.

Ezt hangsúlyozza a kutatási terület egyik legkiemelkedőbb nemzetközi szakértője is: „Számomra nagyon izgalmas az MPH-220, az újgenerációs izomlazító gyógyszerjelölt fejlesztése. A világon első vázizomspecifikus hatóanyagként az MPH-220 enyhítheti a jövőben a lakosság közel 10 százalékát gyötrő, idegrendszeri sérülések következtében vagy krónikus derékfájásban kialakuló izomgörcsöket” – mondja James A. Spudich, a Stanford Egyetem Lasker-díjas professzora. 

Az MPH-220 hatásmechanizmusát azok a vizsgálatok tárták fel, amelyeket a magyar kutatócsoport végzett el elsőként a világon: a párizsi Curie Intézettel együttműködve meghatározták a vázizmok összehúzódását végző miozin atomi szerkezetét.

„Jelentős tudományos kihívásnak számított, hogy olyan hatóanyagot fejlesszünk ki, amely hatékonyan oldja a görcsöket a vázizomban úgy, hogy a szívizom működését nem befolyásolja. A vázizmokban és a szívizomban működő miozinok nagyon hasonlóak egymáshoz, ezért meg kellett találni köztük azt az apró különbséget, amelynek kihasználásával a gyógyszerjelölt csak az egyikre hat. Mi fedeztük fel, hogy van egy nagyon apró, megcélozható különbség a miozin szívében, a hatalmas fehérjemolekulának mindössze egyetlen építőkockájában, egyetlen aminosavban” – mondja Gyimesi Máté, a kutatócsoport tudományos igazgatója.

A kutató hozzátette: „Egyszerű hasonlattal az MPH-220 működését úgy lehet elképzelni, hogy felépítünk egy játékvárat sok száz építőkockából, majd felépítünk egy ugyanolyan várat egy ugyanolyan építőkocka-készletből, de a vár egyik nagyon fontos pontján, mondjuk a vár felvonóhídjánál egyetlen építőkockát megváltoztatunk. A változtatás miatt a várat ostromlóknak lehetősége nyílik arra, hogy mondjuk egy ékkel megakadályozzák a felvonóhíd felhúzását, míg a másik változatnál ez nem lehetséges.”

Ehhez hasonló történik a magyar kutatócsoport hatóanyagának esetében is: a vázizmokban a hatóanyag be tud ékelődni a miozin legfontosabb, az összehúzódást lehetővé tévő részletébe, viszont a szívizom-miozinba nem. A beékelődés miatt a vázizmok nem húzódnak össze, az izomrostok így ellazult állapotban maradnak, és az izomgörcs megszűnik.

Felmerül a kérdés, hogy ha az MPH-220 a vázizmokra hat, akkor a hatására miért nem lazul el a teljes vázizomzat? Ennek magyarázata is az előbbiekben keresendő. A vázizmok miozinjainak körülbelül fele ugyanis olyan miozintípusból áll, mint amilyen a szívizomban található. A hatóanyag ezt a miozintípust a vázizmokban sem gátolja, így megmarad a mozgásképességhez szükséges izomtónus. A ma alkalmazott gyógyszerek esetében a teljes izom elernyed, mert az izom beidegzését gátolják, így a betegek enyhe túladagoláskor is átmeneti, de teljes izomtónus-vesztést szenvedhetnek el.

Az állatkísérletekhez egy mesterséges intelligencián alapuló tesztrendszert fejlesztett ki a projekt informatikai támogatását nyújtó Printnet Kft., amelyben az állatok mozgását 3D-ben, szubmilliméteres pontossággal követhették. A mélytanulási algoritmusok alkalmazása megerősítette, hogy az állatokban idegrendszeri sérülés hatására kialakuló izomgörcsöket az MPH-220 kezelés megszünteti, az egészséges szintre javítja.

A kísérleti eredmények szerint az MPH-220 felszívódása a szájon át történő kezelés után rendkívül hatékony, az izomgörcsökre kifejtett hatása 24 órán keresztül megmarad. Egy ilyen tulajdonságú gyógyszer később lehetővé tenné a betegek kíméletes és hatékony kezelését. A magyar kutatócsoport azt is kimutatta, hogy a hatóanyag nem befolyásolja a sejtek működését szabályozó útvonalakat és nem mutagén, azaz nem károsítja a genetikai állományt. Ennek alapján remélhető, hogy a kezelés biztonságosan kivitelezhető lesz emberek esetében is.

Jelenleg a vizsgálat előkészítése és a hatóanyag gyártása zajlik, amelyből 2021 elején kapják meg az első adagokat a vizsgálatba önkéntesen jelentkező egészséges vizsgálati alanyok.

A stroke és más idegrendszeri betegségek, sérülések után a páciensek közel 40 százalékánál jelentkezik az izmok görcsös összehúzódása. „A páciensek nagyobb részénél nem kellően hatásosak a ma alkalmazott izommerevséget csökkentő szerek, illetve megfelelő dózisú alkalmazásukat mellékhatásaik lehetetlenné teszik. A stroke-kal foglakozó szakemberek nevében mondhatom, hogy égető szükség lenne új gyógyszerre. Bízunk benne, hogy néhány éven belül bekerül az orvosi gyakorlatba” – mondja Szapáry László docens, a Magyar Stroke Társaság elnöke.

Forrás: ng.hu

Nyereményjátékok

Megfejtő

Kalandozzon velünk, legyen Ön is Megfejtő!

»

Kvíz

Olvassa el a Szimpatika magazint és válaszoljon a kérdésekre!

»

Tematikus kvíz

Böngésszen a honlap cikkei között és válaszoljon a kérdésekre!

»

Facebook játék

Egy könnyű kérdés – egy fantasztikus nyeremény

»

A nyitólapról ajánljuk

#KORONAVÍRUS

Márciusi akció

Cartidol 100 mg/g gél

50 g

1 549 Ft

31 Ft/g
Vény nélkül kapható gyógyszer

Béres PrimoMed sebápoló spray

60 ml

2 199 Ft

36,7 Ft/ml
Gyógyászati segédeszköznek minősülő orvostechnikai eszköz*

BioCo Porc & Izom Csont Komplex kondroitinnel filmtabletta

120 db megapack

4 299 Ft

35,8 Ft/db
Étrend-kiegészítő készítmény**

Robitussin™ Antitussicum szirup

100 ml

1 899 Ft

19 Ft/ml
Vény nélkül kapható gyógyszer

Septofort tabletta

24 db

1 449 Ft

60,4 Ft/db
Vény nélkül kapható gyógyszer

Eurovit D-vitamin Forte 3000 NE tabletta

90 db

2 299 Ft

25,5 Ft/db
Étrend-kiegészítő készítmény**

Bánó fokhagyma galagonya fagyöngy kapszula

100 db

3 899 Ft

39 Ft/db
Gyógyszernek nem minősülő gyógyhatású készítmény

Magnisteron magnézium tabletta férfiaknak

30 db

2 099 Ft

70 Ft/db
Étrend-kiegészítő készítmény**

Sinupret® bevont tabletta

50 db

2 699 Ft

54 Ft/db
Vény nélkül kapható gyógyszer

Advil® Ultra Forte lágy kapszula

16 db

2 249 Ft

140,6 Ft/db
Vény nélkül kapható gyógyszer

Béres Csepp Extra belsőleges oldatos cseppek + C-vitamin Béres 50 mg tabletta

4×30 ml + 120 db

4 999 Ft

Vény nélkül kapható gyógyszer

Neo Citran Max köptetővel por belsőleges oldathoz

10 tasak

2 899 Ft

289,9 Ft/tasak
Vény nélkül kapható gyógyszer

Dentinox fogínygél gyermekeknek

10 g

1 949 Ft

194,9 Ft/g
Vény nélkül kapható gyógyszer

SYSTANE® Ultra nedvesítő szemcsepp

10 ml

2 649 Ft

264,9 Ft/ml
Gyógyászati segédeszköz*

Algoflex Duo 400 mg/100 mg filmtabletta

24 db

2 599 Ft

108,3 Ft/db
Vény nélkül kapható gyógyszer

Blend-a-dent extra erős protézisrögzítő krém

47 g

1 149 Ft

24,4 Ft/g
Orvostechnikai eszköz*

Nottevit Immuno Sleep kapszula

30 db

3 499 Ft

116,6 Ft/db
Étrend-kiegészítő készítmény**

Panadol Rapid 500 mg filmtabletta

24 db

1 149 Ft

47,9 Ft/db
Vény nélkül kapható gyógyszer

Xilomare® 1 mg/ml oldatos orrspray

10 ml

1 749 Ft

174,9 Ft/ml
Vény nélkül kapható gyógyszer

Calcium-Sandoz pezsgőtabletta

20 db

1 649 Ft

82,5 Ft/db
Vény nélkül kapható gyógyszer

Cataflam Dolo Rapid 25 mg lágy kapszula

20 db

2 549 Ft

127,5 Ft/db
Vény nélkül kapható gyógyszer

Béres Szemerő Lutein FORTE filmtabletta

90 db

7 299 Ft

81,1 Ft/db
Étrend-kiegészítő készítmény**

Visine® Classic 0,5 mg/ml oldatos szemcsepp

15 ml

1 899 Ft

126,6 Ft/ml
Vény nélkül kapható gyógyszer
A kockázatokról és a mellékhatásokról olvassa el a betegtájékoztatót, vagy kérdezze meg kezelőorvosát, gyógyszerészét!
* A kockázatokról olvassa el a használati útmutatót, vagy kérdezze meg kezelőorvosát!
** Étrend-kiegészítő, nem helyettesíti a kiegyensúlyozott, vegyes étrendet és az egészséges életmódot.

Friss cikkeink

Hírlevél feliratkozás

A hírlevélküldő szolgáltatás – rajtunk kívülálló okok miatt – nem támogatja a Freemail-es és Citromail-es címeket, hibák léphetnek fel!
Kérjük, használjon más e-mail szolgáltatót (pl: gmail.com)!
Az űrlap kitöltése, az adatok megadása önkéntes.

Aktuális magazinunk

Magazin címlap Már elérhető a a Szimpatika magazin 2021. márciusi száma!

Ingyenes magazinunkat kérje gyógyszerészétől a Szimpatika emblémával ellátott gyógyszertárakban! A korábbi számokat ide kattintva érheti el