A kutatók mintegy 30 éve próbálnak a mutáns RAS fehérjékhez gátló kismolekulákat kötni, azonban egészen a legutóbbi időkig kevés sikerrel.
Nemrég ugyan sikerült olyan molekulákat találni, amelyek nagyon erősen kötnek a RAS fehérjéhez, de a legtöbb gyógyszermolekula (így a ma használt antibiotikumok) nem kovalensen köt a célmolekulához, azaz nem igazán alkalmas „jelöltek” a jövőbeni gyógyszerek alapjául.
A Grolmusz Vince professzor által vezetett ELTE PIT Bioinformatikai Csoport azonban most egy „forradalmian új” megközelítést javasolt a RAS fehérje mutációihoz köthető rákok gyógyítására – emeli ki a közlemény.
A RAS mutációi megakadályozzák, hogy a GAP fehérje hozzákössön a RAS molekulához, ezzel pedig utat engednek a korlátlan sejtosztódásnak, így a betegségnek.
Az ELTE kutatói szerint ezért olyan molekulákra van szükség, amelyek a RAS és a GAP molekulákat egymáshoz ragasztják. Ezeket pedig úgy lehet megtalálni, hogy a megfelelően közel elhelyezett molekulák közé keresnek jó „ragasztó” kismolekulákat.
Az ELTE kutatói széles körű együttműködésben több hazai intézménnyel (KINETO Lab Kft., Országos Onkológiai Intézet, Semmelweis Egyetem, Budapesti Műszaki Egyetem, HUN-REN Molekuláris Élettudományi Intézet, Uratim Kft.) igazolták, hogy az új megközelítés segítségével hatásos gyógyszerjelölt molekulákat lehet találni.
Az új molekulák leírása, hatékonyságuk igazolása az International Journal of Molecular Sciences folyóiratban jelent meg.
Az előzetes eredmények azt mutatják, hogy az új magyar módszer alapján talált legjobb két kis „ragasztó” molekula felveszi a versenyt a világon eddig talált legjobb hasonló molekulákkal.
A kutatók bíznak benne, hogy a munka folytatásával a leghalálosabb rákok ellen hatékony, kevés mellékhatással rendelkező új gyógyszereket találnak majd, hiszen a módszerrel nem a sejtosztódás alapvető mechanizmusaiba avatkoznak bele, mint a mai kemoterápiás beavatkozások, hanem a fiziológiailag normális állapotot állítják helyre – hangsúlyozzák a felfedezés jelentőségét.
Borítókép: Envato Elements